Деякі закономірності впливу будови лікарської речовини на біологічну активність, Детальна інформація

Деякі закономірності впливу будови лікарської речовини на біологічну активність
Тип документу: Реферат
Сторінок: 7
Предмет: Медицина, БЖД
Автор: Олексій
Розмір: 20
Скачувань: 1045
Хлорацизин О СН3

\x200C \x200C

- С – СН2 – СН2 - N

- С – СН2 – СН2- N N-CH3

- Cl Нейролептична



Всі препарати проявляють в різній мірі весь широкий спектр дії, але в таблиці вказаний той фармакологічний ефект, який найбільш виражений у даного препарату.

На сучасному етапі розвитку вітамінології вчених стали цікавити питання механізму дії вітамінів. Встановлено, що для виконання біолкаталічних функцій значна частина вітамінів повинна перетворюватись в клітинах організму в активну форму - кофермент. Це відкриває шлях для штучного створення коферментів поза організмом з метою використання їх в медицині взамін вітамінів. Це особливо важливо при захворюваннях, зв’язаних з порушенням процесу внутріклітинного біосинтезу коферментів із вітамінів (в даному випадку вітаміни не засвоюються організмом). Вивчивши будоу коферментів штучно було створено кофермент вітаміну В1 – кокарбоксилазу (ефір тіаміну і пірофосфорної кислоти).

Цьому напрямку приділяється в наш час велика увага. Окремі коферментні препарати вже випускаються промисловістю, це ліпоєва кислота іїї амід, які регулюють ліпідний і вуглеводний обмін в організмі; рибофлавіну мононуклеотід (складний ефір рибофлавіну і фосфорної кислоти), який використовується при гіпо- і авітамінозі вітаміну В2 і флавінат (кофермент вітаміну В2).

Накопичення окремих вітамінів в організмі н завжди добре, а в деяких випадках приводить до виникнення ряду захворювань. Тому необхідно в цьому випадку ін активувати накопичені вітаміни. (Де вставка)

Це досягається використанням антивітамінів (антагоністи вітамінів). Більшість антивітамінів мають подібну структуру з вітамінами, лише змінені деякі групи. Наприклад, сульфаніламіди і ПАБК по будові подібні і механізм дії сульфаніламідів ґрунтується на конкурентному антагонізмі між сульфаніламідами і ПАБК (протимікробна дія). А ПАБК є вітаміном комплексу В, тому її антивітаміном, відповідно, буде сульфанілова кислота і всі її препарати.

Антивітаміном вітаміну К є неодикумарин, фенілін, антивітаміном вітаміну В1 є речовина в молеккля якої замість пятичленного кільця з атомом сірки є шестичленне кільце без атома сірки.

Слідує відмітити, що розкриті далеко ще не всі закономірності в області будови і фармакологічної дії речовин. Але вченим вдалося встановити деякі загальні закономірності, Так, наприклад:

ненасичені сполуки більш активні, ніж насичені (трихлоретилен сильніший снодійний засіб за трихлоретан;

азосполуки більш активні, ніж відповідні сполуки з нерозгалуженим ланцюгом (барбаміл снодійний засіб більш ефективніший, ніж барбітал);

наявність ароматичного гідроксилу і аміногрупи в сполуці підвищують її терапевтичну активність, в той же час як кожна (з цих груп окремо взята часто надає речовині токсичної дії);

більш міцні в хімічному відношенні сполуки менш токсичні і діють на живий організм слабше, а хімічні сполуки, молекули яких більш реакційно здатні, проявляють більшу токсичність, але у фармакологічному відношенні більш активні.

Наведені приклади відображають лише основні закономірності його зв’язку. Кожний раз при одержанні нових сполук відкриваються все нові і нові закономірності зв’язку хімічної структури з фармакологічною дією, відкриваються нові шляхи цілеспрямованого синтезу ліків.

Якщо раніше дію лікарських речовин пов’язували головним чином з хімічною будовою то тепер стало відомо, що всяка зміна структури молекули приводить до зміни фізико-хімічних властивостей, що впливає на дію речовин на організм. Так встановлено, наприклад, що фізико-хімічна властивості речовини впливають на всмоктування розприділення, перетворення в тканинах, що впливає на дію речовин на організм.

Наприклад, змінивши фізико-хімічні властивості бензилпеніциліну (замість бензольної групи ввели феноксиметильну групу), хіміки створили такий анамп цієї сполуки, яку можна використовувати в таблетках. Це препарат – феноксиметилпеніцилін. Препарат став кисло стійким, добре всмоктується із ШКТ і дає при цьому високу і тривалу концентрацію в крові.

S CH3

С6Н5 -СН2 – С – НN - CH3

\x200C \x200C \x2044\x2044 COOH Бензилпеніцилін

O O N

S CH3

С6Н5 -СН2 – С – НN - CH3

\x200C \x200C \x2044\x2044 COOH Феноксиментил-

O O N пеніцилін

Наведені приклади з пеніциліном наглядно показують нерозривний зв’язок між зміною хімічної будови молекули антибіотика із зміною процесів всмоктування. Визначивши способи впливу на процесі всмоктування, вчені навчились змінювати лікувальні властивості пеніциліну в потрібну сторону.

Встановлюючи загальні закономірності між фармакологічною дією і будовою окремих лікарських речовин дає можливість хімікам і фармакологам шляхом планомірних пошуків одержати лікарські речовини, які проявляють бажані властивості і, зокрема, більшим терапевтичним ефектом.

The online video editor trusted by teams to make professional video in minutes